[发明专利]一种制备恩他卡朋的新方法在审
| 申请号： | 201310088816.X | 申请日： | 2013-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN103130681A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 陈欢生;陈宇 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/41 | 分类号： | C07C255/41;C07C253/30;C07C205/44;C07C201/08 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 吴泽群 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备纯度大于99.9%、Z-异构体含量0.01%的恩他卡朋(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：香兰素(Ⅱ)与硝酸盐发生硝化反应生成3-甲氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)进行脱甲基反应生成3,4-二羟基-5-硝基-苯甲醛(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)在有机碱(B)存在下与N,N-二乙基氰乙酰胺反应生成恩他卡朋盐(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在酸作用下解离生成恩他卡朋(Ⅰ)。该路线不仅成本低廉，操作简单，环境友好且大大提高了产物收率和纯度，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备高纯度的恩他卡朋(Ⅰ)的方法，![]()
包含如下步骤：(a)、香兰素(Ⅱ)与硝酸盐发生硝化反应生成3-甲氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛(Ⅲ)，![]()
(b)、化合物(Ⅲ)进行脱甲基反应生成3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛(Ⅳ)，![]()
(c)、化合物(IV)在有机碱(B)存在下与N，N-二乙基氰乙酰胺反应生成恩他卡朋盐(V)，![]()
(d)、化合物(V)在酸作用下解离生成恩他卡朋(I)，![]()
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