[发明专利]制备二肽基肽酶IV抑制剂的方法及用于该制备方法的中间体有效
| 申请号： | 201310089630.6 | 申请日： | 2005-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN103215321A | 公开（公告）日： | 2013-07-24 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔.波利蒂诺;马修.M.卡丁;保罗.M.斯科尼兹尼;贾森.G.陈 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司 |
| 主分类号： | C12P13/04 | 分类号： | C12P13/04;C12N9/04;C07D207/16;C12R1/19 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及制备二肽基肽酶IV抑制剂的方法及用于该制备方法的中间体，具体的涉及提供一种制备二肽基肽酶IV的基于环丙基稠合的吡咯烷的抑制剂的方法，其采用具有结构3的经BOC-保护的胺，该经BOC-保护的胺如下制备：使用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫苏糖醇及部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶的酶浓缩物(PDH/FDH)处理结构1的酸，使该酸进行还原胺化反应，且在不离析的情况下使用二碳酸二叔丁酯处理所生成的结构2的胺，以形成经BOC-保护的胺。 |
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| 搜索关键词： | 制备 二肽 肽酶 iv 抑制剂 方法 用于 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备式3结构的经BOC-保护的胺的方法,![]()
式3其包括a.制备部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶的酶浓缩物；及b.使用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫苏糖醇及该部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶的酶浓缩物处理式1结构的酮酸的水溶液；![]()
式1c.使用氢氧化钠调节反应混合物的pH以形成基本上不含有不希望的过量铵离子的所需的胺；及![]()
式2d.在不离析该氨基酸中间体的情况下，使用二碳酸二叔丁酯处理上述水溶液以生成以下结构的经BOC-保护的胺![]()
式3
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