[发明专利]一种α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物的制备方法无效
申请号: | 201310090604.5 | 申请日: | 2013-03-20 |
公开(公告)号: | CN103242209A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 胡文浩;邱林;唐继兴;郭鑫;刘顺英;杨琍苹;王珏 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07C311/19 | 分类号: | C07C311/19;C07C303/40 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物的制备方法,将芳基乙酸酯重氮、醇和α,β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物。本发明原料价廉易得,并采用一锅法同时构建两个手性碳,制备路线短,操作简单,反应条件缓和,具有高原子经济性,高收率,能方便地同时得到α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物,提供多样性的化合物骨架,对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。 | ||
搜索关键词: | 一种 胺基 羟基 己二酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)所示的α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物的制备方法,其特征在于,芳基乙酸酯重氮、醇和α,β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基,δ-羟基己二酸衍生物;
式(I)中,Ar1为苯基、带有取代基团的苯基;R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、异丙基;Ar3为苯基、带有取代基团的苯基;Ts为对甲苯磺酰基;所述制备方法的反应式为:
其中,Ar1为苯基、带有取代基团的苯基;R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、异丙基;Ar3为苯基、带有取代基团的苯基;Ts为对甲苯磺酰基。
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