[发明专利]盐酸羟胺制备拉呋替丁的方法有效
申请号: | 201310094737.X | 申请日: | 2013-03-22 |
公开(公告)号: | CN103130782A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
发明(设计)人: | 罗宣德;王高翔;赵寅堡 | 申请(专利权)人: | 北京国联诚辉医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12 |
代理公司: | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人: | 王玉松 |
地址: | 102209 北京市昌平区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及拉呋替丁的新的化学合成方法,更具体的说是利用盐酸羟胺作为胺解试剂制备拉呋替丁的方法,包括如下步骤:(1)使式4化合物与盐酸羟胺、氢氧化钠反应得到式2化合物;(2)使式2化合物与式3化合物缩合,得到式1所示拉呋替丁。整个制备过程可表示如下:。本发明的方法在制备关键中间体式2化合物时选用盐酸羟胺代替其它试剂进行胺解反应,制得的拉呋替丁产品的纯度更高,可达99.88%;与从中间产物中去除胺解试剂相比,羟胺更易被除去;另外,盐酸羟胺为固体试剂,纯度高,稳定性好,更易工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 制备 拉呋替丁 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式1所示的拉呋替丁的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)使式4化合物与盐酸羟胺、氢氧化钠反应得到式2化合物,(2)使式2化合物与式3化合物缩合,得到式1所示拉呋替丁。
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