[发明专利]一种制备奈西立肽的方法无效
| 申请号： | 201310096382.8 | 申请日： | 2013-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN103204922A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 肖庆;向闯南;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备奈西立肽的方法，其通过低替代度的氨基酸树脂、小片段和不同侧链保护基来减少缺省肽的产生，提高粗肽纯度，有利于纯化，提高收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 奈西立肽 方法 | ||
【主权项】：
一种制备奈西立肽的方法，包括： 1)Fmoc‑His(R1)‑载体树脂； 2)固相合成法制备线型奈西立肽树脂 R3‑X‑Lys(Boc)‑Met‑Val‑Gln(Trt)‑Gly‑Ser(tBu)‑Gly‑Cys(Trt)‑Phe‑Gly‑Arg(Pbf)‑Lys(Boc)‑Met‑Asp(tBu)‑Arg(Pbf)‑Ile‑Ser(R2)‑Ser(R2)‑Ser(R2)‑Ser(R2)‑Gly‑Leu‑Gly‑Cys(Trt)‑Lys(Boc)‑Val‑Leu‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑His(R1)‑载体树脂； 3)线型奈西立肽树脂裂解得到线型奈西立肽；和 4)将线型奈西立肽氧化得到奈西立肽； 其中Fmoc为9‑芴甲氧羰基，与氨基相连或与羧基所连的碳原子上的氮原子相连。
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