[发明专利]具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-四氢噻唑杂化体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-四氢噻唑杂化体及其制备方法。本发明的技术方案要点为：具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-四氢噻唑杂化体，其具有以下的结构：。本发明还公开了5-取代嘧啶核苷-四氢噻唑杂化体的制备方法和具有抗HIV活性的药物组合物。本发明所提供的5-取代嘧啶核苷-四氢噻唑杂化体具有显著的抗HIV活性，含有5-取代嘧啶核苷-四氢噻唑杂化体A或其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐的药物组合物可用于艾滋病的治疗。

主权项

具有抗HIV活性的5‑取代嘧啶核苷‑四氢噻唑杂化体，其特征在于：所述的5‑取代嘧啶核苷‑四氢噻唑杂化体具有以下的结构：A其中：R¹代表下列基团中的一种：(2R,4S,5S)‑4‑叠氮基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑乙酰氧甲基呋喃‑2‑基、(2R,4S,5S)‑4‑叠氮基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基、(2R,5S)‑2,5‑二氢‑5‑乙酰氧甲基呋喃‑2‑基、(2R,5S)‑2,5‑二氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基、(2R,5S)‑2,3,4,5‑四氢‑5‑乙酰氧甲基呋喃‑2‑基、(2R, 5S) ‑2,3,4,5‑四氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基、(2R,4S,5R)‑4‑乙酰氧基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑乙酰氧甲基呋喃‑2‑基、(2R,4S,5R)‑4‑羟基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基、(2R,4S,5R)‑4‑氟代‑2,3,4,5‑四氢‑5‑乙酰氧甲基呋喃‑2‑基、(2R,4S,5R)‑4‑氟代‑2,3,4,5‑四氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基、(2R,3R,4R,5R)‑3,4‑二乙酰氧基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑乙酰氧甲基呋喃‑2‑基或(2R,3R,4S,5R)‑3,4‑二羟基‑2,3,4,5‑四氢‑5‑羟甲基呋喃‑2‑基，对应的结构式分别为：、、、、、、、、、、或，R²代表下列基团中的一种：氢或烷氧甲酰基，对应的结构式分别为：‑H或‑CO₂C_nH_2n+1，n = 1~10，其中烷氧甲酰基中的烷基是直链烷基或支链烷基。