[发明专利]链状酰胺类CCR5受体抑制剂的药物新用途

摘要

本发明公开了一种链状酰胺类CCR5抑制剂的新用途。本发明所提供的新用途是链状酰胺类CCR5抑制剂或其药学上可接受的盐在制备杀精药物中的应用。所述链状酰胺类CCR5抑制剂的结构式如式I所示。经体外灭活精子试验，发现该系列化合物具有很强的杀灭精子活性。其中活性最强化合物的EC₅₀值达到1.5mg/ml，可发展为体外避孕制剂或抗艾滋病及避孕多功能外用剂。

主权项

1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备下述至少一种药物中的应用：1)杀精药物；2)外用避孕药；3)具有避孕作用的杀微生物剂；式I中，X为碳原子或者氮原子；Y为氮原子、亚甲基、羰基或者不存在；Z为氮原子、亚甲基、羰基或者不存在；R₁为C₁-C₄烷基或者不存在；R₂选自未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团中的任意一种：苯基、苄基、萘基、C₅-C₁₀芳香性杂环基和C₄-C₇饱和杂环基；所述杂环基中包括1-3个选自N、O和S中至少一种杂原子，所述取代基选自下列原子或基团：卤素、巯基、羟基、CF₃、CN、NO₂和SO₂CH₃。