[发明专利]靶向整合素αvβ3的RGD类多肽PET显像剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310106821.9 | 申请日： | 2013-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN103191447A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 贾丽娜;曹本红 | 申请（专利权）人： | 上海原子科兴药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61K101/02 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 蒋亮珠 |
| 地址： | 201800 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种靶向整合素αvβ3的RGD类多肽PET显像剂及其制备方法。其中制备包含下列步骤：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物B和化合物C进行叠氮与端位炔基的1，3-偶极环加成反应，即可制得化合物A。A可用于肿瘤和心血管等多种疾病的诊断，如恶性胶质瘤，黑色素瘤，H22肝癌等。本发明研究出一种RGD类的多肽PET显像剂能特异性的靶向αvβ3高表达的肿瘤。该类PET显像剂标记方法简单通用，反应体系稳定、条件温和、有较高的放射化学纯度、比活度和放射化学产率。所用的RGD类的多肽单体生产成本低，便于大量合成修饰，所用的其他化学试剂成本低廉易得。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 整合 rgd 多肽 pet 显像 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种靶向整合素αvβ3的RGD类多肽PET显像剂，其特征在于，该显像剂的结构为：![]()
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