[发明专利]珠氯噻醇的分离纯化方法无效
申请号: | 201310125382.6 | 申请日: | 2013-04-12 |
公开(公告)号: | CN103214453A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 赵金召;张梅;彭学东 | 申请(专利权)人: | 张家港威胜生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D335/20 | 分类号: | C07D335/20 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215634 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种改进的分离纯化珠氯噻醇的方法,具体是将2-氯-9-[3’-(N’-2-羟乙基哌嗪-N)-烯丙基]-噻吨的α-异构体(即珠氯噻醇)和β-异构体混合物溶于有机溶剂中,加入活性的苯甲酸衍生物与其酯化,以除去β-异构体;然后对剩余的物质进行碱水解,得到较纯的珠氯噻醇;再用有机溶剂进行重结晶以得到符合美国药典标准的珠氯噻醇。另外,本发明还涉及到了珠氯噻醇羧酸酯及其药学上可接受的酸盐的制备。本发明的优点是:制备原料α/β-氯噻吨时通过优化各步反应提高了原料中即珠氯噻醇含量,并提供了一种新颖且有效的纯化单一异构体的方法,通过该方法得到较高收率和高纯度的珠氯噻醇。 | ||
搜索关键词: | 珠氯噻醇 分离 纯化 方法 | ||
【主权项】:
一种珠氯噻醇的分离和纯化方法,其特征在于,所述方法通过氯噻吨与苯甲酸衍生物生成酯,再分级结晶来获取纯的α‑异构体。
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