[发明专利]一种多肽的液相合成方法在审
| 申请号： | 201310128215.7 | 申请日： | 2013-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103421087A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 张大志;蔡瞻;张恩德;黄景华;王习著;赵明珠;李鹏;臧成旭;姜志辉 | 申请（专利权）人： | 上海捌加壹医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 肖爱华 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种多肽的液相合成方法，以叔丁基-丝氨酸叔丁酯或其盐酸盐为起始原料，在其氨基上，依次接上天冬酰胺、半胱氨酸、谷氨酰胺和蛋氨酸，分别可得到各步反应的产物，将产物Met(Boc)-Gln-Cys(Trt)-Asp-Ser(tBu)-OtBu上的保护基脱去，经纯化得到五肽Met-Gln-Cys-Asp-Ser，该五肽还可进一步制成药学上可接受的盐类；该方法采用人工合成方式，原料和设备成本低，产率高，可适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 多肽 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种多肽的液相合成方法，其特征在于包括以下步骤：以叔丁基‑丝氨酸叔丁酯或其盐酸盐为起始原料，先与N‑苄氧羰基‑L‑天冬酰胺进行缩合反应，反应产物脱去N‑苄氧羰基得到Asn‑Ser(tBu)‑OtBu二肽，将Asn‑Ser(tBu)‑OtBu二肽与N‑芴甲氧羰基‑S‑三苯甲基‑L‑半胱氨酸进行缩合反应，反应产物脱去N‑芴甲氧羰基得到Cys(Trt)‑Asn‑Ser(tBu)‑OtBu三肽；将Cys(Trt)‑Asn‑Ser(tBu)‑OtBu三肽与N‑芴甲氧羰基‑L‑谷氨酰胺进行缩合反应，反应产物脱去N‑芴甲氧羰基得到Gln‑Cys(Trt)‑Asn‑Ser(tBu)‑OtBu四肽；将Gln‑Cys(Trt)‑Asn‑Ser(tBu)‑OtBu四肽与N‑叔丁氧羰基‑L‑蛋氨酸进行缩合反应，得到Met(Boc)‑Gln‑Cys(Trt)‑Asn‑Ser(tBu)‑OtBu五肽；将Met(Boc)‑Gln‑Cys(Trt)‑Asn‑Ser(tBu)‑OtBu五肽上的保护基Boc、Trt和tBu脱去得Met‑Gln‑Cys‑Asn‑Ser五肽。
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