[发明专利]一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201310130670.0 | 申请日： | 2013-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN103275034A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 韩世清;何国珍;张杰;赵丹;周双利 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D277/74 | 分类号： | C07D277/74 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;袁正英 |
| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法，其具体步骤为:以2-巯基苯并噻唑或者其衍生物与对氨基碘苯为起始原料在水相中经催化C-S偶联得到4-(2-苯并噻唑硫基)苯胺或者其相应衍生物（A），再与3,5-二氯-2-羟基苯甲酸发生酰胺化反应生成小分子cathepsin D抑制剂（B）。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，后处理简单，收率和纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 分子 cathepsin 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法，其具体步骤为:（Ι）4‑(2‑苯并噻唑硫基)苯胺及其衍生物的制备先在反应器中依次加入2‑巯基苯并噻唑或者其衍生物、对氨基碘苯、催化剂、碱和溶剂，加热回流反应，反应液经萃取，干燥，过柱得4‑(2‑苯并噻唑硫基)苯胺及其相应衍生物。（Π）小分子cathepsin D抑制剂的制备将步骤（Ι）中所得4‑(2‑苯并噻唑硫基)苯胺或者其衍生物与3,5‑二氯‑2‑羟基苯甲酸溶于有机溶剂中，加入酰化剂，加热回流，反应完毕，后处理过柱得小分子cathepsin D抑制剂。
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