[发明专利]一组替诺福韦酯化合物、制备方法及其在抗病毒方面的应用

摘要

本发明公开了一组具有抑制HIV/HBV病毒复制活性的替诺福韦酯化合物、制备方法及其药物用途。该组化合物具有通式I，其中：X=H，Y=H；R1=-CH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3，m=0-4,n=10-20；R2=-OCH2OC(O)OCH(CH3)2。还公开了含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物之一具有的抑制HIV-1病毒复制的活性是齐多夫定（AZT）的4.5倍、约是目前治疗艾滋病最好药物韦瑞德（TDF）的250倍、是处于临床阶段的药物CMX157的1.37倍，且脂溶性又约是CMX157的2倍的优点；还具有的抑制HBV病毒复制的活性；可用于治疗艾滋病/乙型肝炎药物的开发。

主权项

1.具有通式I的替诺福韦酯化合物或其药学上可接受的盐：其中：X=H，Y=H；R₁=-CH₂(CH₂)_mCH₂OCH₂(CH₂)_nCH₃，m=0-4,n=10-20；R₂=-OCH₂OC(O)OCH(CH₃)₂。