[发明专利]一种奥美沙坦酯化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种奥美沙坦酯化合物及其制备方法，其特征是选用三氮唑和四甲基乙二胺为催化剂，在超声条件下进行合成与结晶，获得了一种新的奥美沙坦酯化合物及其制备方法，其反应条件温和，产品收率高，反应时间短，产品稳定性好，有效期延长，取得了满意效果。

主权项

一种奥美沙坦酯化合物，其特征是取20份4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯、10份氧化钙、40份4‑[2‑(三苯甲基四唑‑5‑基)苯基]苯甲基溴、2份三氮唑、100份N,N‑二甲基乙酰胺，置超声化学反应器中，选择超声频率20～30kHz，室温反应1小时，过滤，滤液倒入500份的冰水混合物中，析晶，过滤，滤渣倒入500份丙酮中，选择超声频率10～20kHz，溶解，过滤，滤液冷却至0～4℃，过滤，滤渣60℃烘干，加入4份氢氧化钠，300份N,N‑二甲基乙酰胺,选择超声频率20～30kHz，室温反应30分钟，将反应混合物冷却至0℃，加入7份碳酸钾，1份四甲基乙二胺、20份4‑氯甲基‑5‑甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮、30份N,N‑二甲基乙酰胺，将反应物加热至80℃，保温反应2小时，将反应混合物冷却至5℃，倒入800份冰水混合物中，析晶，过滤，滤渣溶于200份丙酮中，选择超声频率10～20kHz，溶解，过滤，滤液冷却至0～5℃，过滤，滤渣加入60份50%（V/V）甲酸水溶液中，室温搅拌2小时，向反应混合物中加入100份纯化水，冷却至0℃，过滤，向滤液中加入100份二氯甲烷，搅拌溶解，加入40份碳酸钠，搅拌，分出有机相，加入10份无水硫酸镁，干燥2小时，过滤，滤液减压蒸干，滤渣溶于20份无水乙醇中，选择超声频率40～50kHz，温度0～2℃，真空度0.02～0.04MPa，保持20分钟，析晶1小时，滤出，40～50℃真空干燥，得奥美沙坦酯四水化合物。