[发明专利]一种聚ε-己内酯负载的抗肿瘤前药及其制备方法

摘要

本发明公开了一种聚ε-己内酯负载的抗肿瘤前药及其制备方法，制备方法是将α位溴代ε-己内酯通过开环聚合生成聚α位溴代ε-己内酯；再在聚α位溴代ε-己内酯的α位上发生硫代苹果酸的巯基–α位溴代酯的点击化学反应，得到含羧基侧基的聚ε-己内酯；得到的含羧基侧基的聚ε-己内酯与抗肿瘤药物分子发生取代反应后，用碱金属的强碱弱酸盐溶液中和，萃取出杂质，除杂质后的溶液经透析后，即得；本发明的抗肿瘤前药水溶解性好，可完全生物降解，载药量高，纯度高，含可进一步修饰基团；制备方法经济、高效和无毒，可以工业生产。

主权项

1.一种聚ε-己内酯负载的抗肿瘤前药，其特征在于，具有式1和/或式2结构：式1式2M为碱金属原子中一种或几种；D为抗肿瘤药物分子基团；R选自C_1～6的烷氧基中一种；x为1～100，y为1～100，z为3～300，且z＞x+y，x、y和z都为整数；n为10～300。