[发明专利]螺环化合物、其组合物、其制备方法和用途有效
申请号: | 201310190518.1 | 申请日: | 2013-05-22 |
公开(公告)号: | CN103467479A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
发明(设计)人: | 崔承彬;房士明;李长伟;王楠;吴长景 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61K31/343;A61P35/00;A61P35/02;C12N1/14;C12P17/18;C12R1/80 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘向昕 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明属于医药化工领域,涉及螺环化合物、其组合物、其制备方法和用途。具体地,涉及式I化合物或其药学上可接受的盐,其结构特征是,螺环六元环上有两个环氧乙烷片段和同时连有一个氧取代基和一个碳取代基的sp3杂化碳,与螺环五元环相连的脂肪酸侧链上有一个双键。本发明还涉及用于制备式I化合物的产紫青霉。经实验证实,该类化合物可用于制备细胞骨架蛋白抑制剂、细胞凋亡诱导剂、肿瘤细胞增殖抑制剂、肿瘤细胞杀伤剂、或抗肿瘤药物。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性。式I |
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搜索关键词: | 环化 组合 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.式I化合物,或其药学上可接受的盐,式I其中,R1-R4各自独立地代表氢、羟基、取代或未取代的以下基团:C1-10(例如C1-6、C1-8)直链或支链饱和或不饱和的烃基、C1-10(例如C1-6、C1-8)直链或支链饱和或不饱和的烃氧基、C2-18(例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12)直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰基或芳香酰基、或C2-18(例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12)直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰氧基或芳香酰氧基,所述取代基选自羟基、卤素(例如氟、氯、溴、碘)、硝基、苄氧基,所述取代基的个数为1-3个(例如1个、2个、3个),其中R3可以取向α或β。
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