[发明专利]恩替卡韦中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201310198339.2 | 申请日： | 2013-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN104177398B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 应律;陈清泉;胡俊斌 | 申请（专利权）人： | 浙江星月药物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/10 | 分类号： | C07F7/10;C07F7/08;C07D473/18 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 薛琦,王卫彬 |
| 地址： | 314213 浙江省嘉兴市平湖市独山港镇乍全*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种恩替卡韦中间体及其制备方法。本发明提供了一种恩替卡韦中间体化合物8的制备方法，其包括以下步骤在溶剂中，酸性条件下，将化合物9进行脱除羟基保护基的反应，得到化合物8。本发明还提供了一种恩替卡韦中间体化合物9的制备方法，其包括以下步骤在非质子有机溶剂中，碱性条件下，将化合物10与羟基保护试剂进行上羟基保护基的反应，得到化合物9。本发明的制备方法原料廉价易得，反应条件温和，产品收率较高。原子经济性好，环境友好，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种恩替卡韦中间体化合物8的制备方法，其特征在于包括以下步骤：在溶剂中，酸性条件下，将化合物9进行脱除羟基保护基的反应，得到化合物8；其中，R2为R21为未取代的吡啶基或者未取代的C6芳基；P2为为一个或多个取代基R4选自氢、甲基、乙基或丙基；P1为其中R8为氢；R9为甲基、乙基或丙基。
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