[发明专利]一种齐考诺肽的固相合成方法无效
| 申请号： | 201310202216.1 | 申请日： | 2013-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103242441A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 董守良;曹硕;陈强;常民;彭雅丽 | 申请（专利权）人： | 江苏施美康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 225442 江苏省泰州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种齐考诺肽的固相合成方法，以Fmoc-氨基树脂为固相载体，缩合反应连接25个侧链保护的氨基酸，得到线性全保护肽树脂，其中，形成二硫键的三组Cys分别连接Trt、Acm或tBu保护基；将树脂进行线性切割，切割的同时脱去除Cys(Acm)和Cys(tBu)外的其它所有氨基酸的侧链保护基；氧化线性肽形成第一对二硫键，得到单二硫环肽；脱除单二硫环肽中Cys(Acm)的Acm保护基，同时环化形成第二对二硫键，得到双二硫环肽；脱除双二硫环肽中Cys(tBu)的tBu保护基，同时环化形成第三对二硫键，得到三二硫环肽；三二硫环肽经纯化、冻干得到齐考诺肽。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 齐考诺肽 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种齐考诺肽的固相合成方法，其特征在于，所述方法包括如下顺序步骤：(1)以Fmoc‑氨基树脂为固相载体，从C端到N端依次缩合反应连接25个侧链保护的氨基酸，得到25个氨基酸的线性全保护肽树脂，其中，形成二硫键的三组Cys分别连接Trt、Acm或tBu保护基，同组的Cys连接相同保护基，不同组的Cys连接不同的保护基；(2)将步骤(1)得到的线性全保护肽树脂进行线性切割，切割的同时脱去除Cys(Acm)和Cys(tBu)外的其它所有氨基酸的侧链保护基，得到含Cys(Acm)和Cys(tBu)的线性肽；(3)氧化步骤(2)得到的线性肽形成第一对二硫键，得到单二硫环肽；(4)脱除步骤(3)得到的单二硫环肽中Cys(Acm)的Acm保护基，同时环化形成第二对二硫键，得到双二硫环肽；(5)脱除步骤(4)得到的双二硫环肽中Cys(tBu)的tBu保护基，同时环化形成第三对二硫键，得到三二硫环肽；(6)步骤(5)得到的三二硫环肽经HPLC纯化、冻干得到齐考诺肽。
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