[发明专利]阿霉素前药及其制备方法和可注射的组合物有效
| 申请号： | 201310208163.4 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103381273A | 公开（公告）日： | 2013-11-06 |
| 发明（设计）人： | 欧阳钧;邢孟秋;陈骏 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K47/40;A61K31/704;A61K9/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 谭英强 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了阿霉素前药及其制备方法和可注射的组合物。阿霉素前药由MPEG和DOX通过腙键连接而成，具有制备方法简单，对反应条件的要求低，产率高，生产成本更易于控制。该前药的免疫性低，可以有效提高阿霉素的水溶性；此外，本发明的阿霉素前药在体内被清除时间长，可以有效地延长药物的作用时间，具有pH敏感性，在酸性pH环境下可以原位释放出阿霉素，同时形成PEG。本发明的阿霉素前药组合物，可溶解在接近中性的水性溶液中，形成性质稳定的水溶液，在pH变化为酸性时，可以在数分钟内形成超分子水凝胶，可以长效原位释放阿霉素，可以有效避免阿霉素扩散，影响正常细胞的功能，减少药物的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 阿霉素 及其 制备 方法 注射 组合 | ||
【主权项】：
1.阿霉素前药，其结构式如式（Ⅰ）所示：![]()
式（Ⅰ）式中，n为10～100。
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