[发明专利]含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201310220336.4 | 申请日： | 2013-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN104211712B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 张翱;缪泽鸿;郭俊峰;宋姗姗 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅,严彩霞 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用。本发明涉及一种青蒿素衍生物，即通式I所示的化合物、其光学异构体、其药学上可接受的盐及其前药；其制备方法及用途。从本发明的公开内容可以看出，本发明所保护的青蒿素类衍生物具有优异的抗肿瘤活性，因此具有较好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 含杂芳基 哌啶 青蒿素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐，其中，n为0、1、2、3或4；L为C(＝O)或CH2；X为N、NH、C、CH、CH2、O或S；Y为O、H或卤代C1‑C6烷基，Z为N、C或CH；R1和R2分别独立地为氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C6‑C10芳基或取代或未取代的五元或六元杂芳基；或者，R1和R2可以连接形成取代或未取代的C6‑C10芳环或取代或未取代的五元或六元杂芳环；其中用于取代的取代基为卤素原子、氰基、羟基、卤代C1‑C6烷基、硝基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、氨基、C1‑C6烷基取代的氨基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基。
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