[发明专利]含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201310220336.4 申请日: 2013-06-04
公开(公告)号: CN104211712B 公开(公告)日: 2017-04-05
发明(设计)人: 张翱;缪泽鸿;郭俊峰;宋姗姗 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司11225 代理人: 朱梅,严彩霞
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用。本发明涉及一种青蒿素衍生物,即通式I所示的化合物、其光学异构体、其药学上可接受的盐及其前药;其制备方法及用途。从本发明的公开内容可以看出,本发明所保护的青蒿素类衍生物具有优异的抗肿瘤活性,因此具有较好的应用前景。
搜索关键词: 含杂芳基 哌啶 青蒿素 衍生物 制备 方法 应用
【主权项】:
通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐,其中,n为0、1、2、3或4;L为C(=O)或CH2;X为N、NH、C、CH、CH2、O或S;Y为O、H或卤代C1‑C6烷基,Z为N、C或CH;R1和R2分别独立地为氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C6‑C10芳基或取代或未取代的五元或六元杂芳基;或者,R1和R2可以连接形成取代或未取代的C6‑C10芳环或取代或未取代的五元或六元杂芳环;其中用于取代的取代基为卤素原子、氰基、羟基、卤代C1‑C6烷基、硝基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、氨基、C1‑C6烷基取代的氨基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基。
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