[发明专利]替卡格雷中间体的改进制备方法有效
| 申请号： | 201310223606.7 | 申请日： | 2013-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN104230818B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 赵雄;袁道义;付李;李学超;罗杰;程睿;杨曦;贾晓曼;向志祥;郑伟 | 申请（专利权）人： | 郝聪梅 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于制备抗凝血药物替卡格雷的中间体4,6‑二卤‑2‑（丙硫基）嘧啶‑5‑胺的改进制备方法，以及该中间体用于制备替卡格雷的应用。该方法通过相转移试剂的使用，不仅减少了卤化试剂的用量，减少了有毒物质的排放和处理；而且所得产品的收率高、纯度好，是一种更经济、更绿色、更适合工业应用的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 替卡格雷 中间体 改进 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式Ⅷ‑2所示化合物的制备方法，该方法包括：式Ⅸ所示的5‑硝基‑2‑(丙硫基)嘧啶‑4,6‑二醇在相转移试剂存在下，与氯化试剂或溴化试剂反应，其中R为Cl或Br；所述相转移试剂选自苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基碘化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十四烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、氢氧化四甲铵、氢氧化三甲基乙基铵、氯化四苯鏻、氯化十六烷基三丁基鏻、18‑冠‑6、15‑冠‑5或环糊精；所述氯化试剂为三氯氧磷或三氯化磷，所述溴化试剂为三溴氧磷或三溴化磷；所述相转移试剂与式Ⅸ化合物的投料摩尔比为0.1:1到10:1；所述氯化试剂或溴化试剂与式Ⅸ化合物的投料摩尔比为2.1:1到10:1。
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