[发明专利]一种A-803467关键中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201310225360.7 | 申请日： | 2013-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN103265511A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 李雯;王盼盼;吴桂英;刘春霞;张华;张文亚;鲁鹏;任鹏飞 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D307/68 | 分类号： | C07D307/68 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Nav1.8选择性阻滞剂型工具药物A-803467的关键中间体5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸的制备方法，涉及采用亚硝酸烷基酯为重氮化试剂来制备5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：将对氯苯胺与呋喃甲酸溶于有机溶剂中，在催化剂作用下，将亚硝酸烷基酯缓慢滴加到混合液中，保持体系温度为0-40℃，经重氮化反应和Meerwein缩合反应得到5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸。该法可以高经济性、高收率的制备5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸，收率可达78%。反应选择性高，条件温和，后处理简单，环境友好，适合大规模制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 803467 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
A‑803467的关键中间体5‑(4‑氯苯基)‑2‑呋喃甲酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将对氯苯胺与呋喃甲酸溶于有机溶剂中，以卤化铜或卤化亚铜水溶液为催化剂，缓慢滴加亚硝酸烷基酯，保持体系温度为0‑40℃，经重氮化反应和Meerwein缩合反应得到5‑(4‑氯苯基)‑2‑呋喃甲酸；所用亚硝酯烷基酯选自亚硝酸异丙酯、亚硝酸异戊酯、亚硝酸叔丁酯、亚硝酸正丁酯、亚硝酸异丁酯、亚硝酸甲酯或亚硝酸乙酯；所用催化剂选自氯化铜、溴化铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化铜的一种。
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