[发明专利]3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种如式(I)所示的3，3-二取代氧化吲哚衍生物及其化学合成方法和应用。以重氮靛红、吲哚、醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到目的产物。本发明合成方法具有步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性高、收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明3，3-二取代氧化吲哚衍生物具有两个手性中心，具抗癌活性，是重要天然产物骨架和活性药物分子中间体，在医药化工领域具有广阔应用前景。

主权项

1.一种3，3-二取代氧化吲哚衍生物，其特征在于，其结构如以下式(I)所示：其中，R₁为苄基、邻氯苄基、邻溴苄基、邻氟苄基、间氯苄基、间溴苄基、间氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、对氟苄基、邻甲氧基苄基、间甲氧基苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；R₂为苄基、邻氯苄基、邻溴苄基、邻氟苄基、间氯苄基、间溴苄基、间氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、对氟苄基、邻甲氧基苄基、间甲氧基苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；R₃为卤原子、烷基、烷氧基、三氯乙基或三氯甲基；R₄为卤原子、烷基、烷氧基、三氯乙基或三氯甲基；R₅为烷基。