[发明专利]一种(S)-卡巴拉汀的不对称合成方法有效
| 申请号： | 201310228463.9 | 申请日： | 2013-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN103319374A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 张海军;吴晓明;周平 | 申请（专利权）人： | 无锡佰翱得生物科学有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C269/00 |
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| 地址： | 214437 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(S)-卡巴拉汀的不对称合成方法，该方法将间羟基苯甲醛与R-叔丁基亚磺酰胺反应生成(R，E)-3-羟基-苯亚甲基叔丁基亚磺酰胺，再与甲基溴化镁发生加成反应，再依次经水解，Eschweiler-Clarke反应合成中间体(S)-1-(3-羟基苯基)-N，N-二甲基乙胺，再与甲乙氨基甲酰氯进行酯化，得到(S)-卡巴拉汀。本发明反应步骤少，反应收率达21.7％，远高于外消旋拆分法的产率，同时该路线避免使用剧毒和强腐蚀性的试剂，易于操作，对环境友好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡巴拉汀 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(S)‑卡巴拉汀的不对称合成方法，包括如下步骤：(1)以间羟基苯甲醛(化合物1)为起始原料，与R‑叔丁基亚磺酰胺反应生成(R，E)‑3‑羟基‑苯亚甲基叔丁基亚磺酰胺(化合物2)；(2)使(R，E)‑3‑羟基‑苯亚甲基叔丁基亚磺酰胺与甲基格氏试剂发生加成反应，生成具有光学活性的(R)‑N‑((S)‑1‑(3‑羟基苯基)乙基)‑2‑叔丁基亚磺酰胺(化合物3)；(3)使(R)‑N‑((S)‑1‑(3‑羟基苯基)乙基)‑2‑叔丁基亚磺酰胺(化合物3)依次经水解，与甲醛进行Eschweiler‑Clarke反应合成中间体(S)‑1‑(3‑羟基苯基)‑N，N‑二甲基乙胺(化合物5)；(4)使(S)‑1‑(3‑羟基苯基)‑N，N‑二甲基乙胺(化合物5)与甲乙氨基甲酰氯进行酯化，得到N‑乙基‑N‑甲基‑氨基甲酸3‑[(S)‑1‑(二甲氨基)乙基]苯酯(即(S)‑卡巴拉汀(化合物6))。
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