[发明专利]一种还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310229346.4 | 申请日： | 2013-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN103341177A | 公开（公告）日： | 2013-10-09 |
| 发明（设计）人： | 锁爱莉;钱军民;柳雪峰;胥伟军;刘茸茸 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 蔡和平 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物及其制备方法，首先利用含二硫键的二异氰酸酯对甲氧基聚乙二醇改性，然后将细胞毒抗癌药物键接于得到的端异氰酸酯基聚乙二醇上，经透析和冻干得到还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物。本发明具有适用药物品种多、原料易得、产率高、成本低等优点，制得偶联物中的聚乙二醇和药物连接臂中含有二硫键。该聚乙二醇-药物偶联物不但可以在肿瘤细胞还原性微环境中快速释放药物，而且能在水介质中自组装形成纳米粒，可望实现长循环，提高肿瘤处积聚，从而达到提高抗癌药物疗效和降低毒副作用的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 还原 敏感 聚乙二醇 药物 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种还原敏感型聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，其结构通式如下所示：![]()
其中，n为8～70；x=y，且x为1、2或3；R为细胞毒抗癌药物分子。
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