[发明专利]一种吉非替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201310238679.3 | 申请日： | 2013-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN103304491A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 张久彦;严飞飞;张辉;毛庆磊;秦宁;傅咏梅 | 申请（专利权）人： | 连云港盛和生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 毕东峰 |
| 地址： | 222100 江苏省连云港市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明是一种吉非替尼的制备方法，该方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲氰、4-（3-氯丙基）吗啉为原料，在适当溶剂和碱作用下反应，制备4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-【3-（4-吗啉基）丙氧基】喹唑啉，其经过硝化得到2-硝基-4-甲氧基-5-【3-（4-吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯，再经还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-【3-（4-吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯；将3-氯-4-氟苯胺与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得到（3-氯-4-氟苯基）-N,N–二甲基二甲亚胺；二者在溶剂下合环得到吉非替尼。本发明工艺路线短，操作安全简单，后处理简便，还原转化率及收率高，环境污染小，产品质量安全可靠稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吉非替尼的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：（1）以3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲氰、4‑（3‑氯丙基）吗啉为原料，在适当溶剂和碱作用下反应，制备化合物1，即4‑(3‑氯‑4‑氟苯基氨基)‑7‑甲氧基‑6‑【3‑（4‑吗啉基）丙氧基】喹唑啉；（2）化合物1经过硝化得到化合物2，即2‑硝基‑4‑甲氧基‑5‑【3‑（4‑吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯；（3）化合物2还原得到化合物3，即2‑氨基‑4‑甲氧基‑5‑【3‑（4‑吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯；（4）将3‑氯‑4‑氟苯胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得到化合物4，即（3‑氯‑4‑氟苯基）‑N,N –二甲基二甲亚胺；（5）将化合物3与化合物4在溶剂下合环得到吉非替尼。
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