[发明专利]一种苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯化合物催化合成他米巴罗汀的方法有效
| 申请号： | 201310261167.9 | 申请日： | 2013-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103408450A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 涂涛;房微魏;邓钦月 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C233/65 | 分类号： | C07C233/65;C07C231/12;C07C231/10;B01J31/22 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 张磊 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯化合物催化合成他米巴罗汀的方法。本发明目的是提出了他米巴罗汀的一种新的合成方法，具体是使用一种高催化活性的新型苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯化合物作为催化剂，通过一氧化碳的氨基羰基化偶联反应，一步直接合成他米巴罗汀的关键前体，再经简单水解即可得到目标化合物他米巴罗汀。本发明所使用的催化剂催化性能高，使得催化的偶联反应的具有很高产率，再加上催化剂本身易于合成，和本合成路线中的原料便宜易得，因而此合成路线仍具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 氮杂环卡宾烯 丙基 氯化 化合物 催化 合成 米巴罗汀 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯化合物催化合成他米巴罗汀的方法，其特征在于步骤如下：(1) 在氮气条件下，苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯催化剂催化5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺和对碘苯甲酸乙酯发生羰基胺化反应，得到4-[（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）氨甲酰基]苯甲酸乙酯，苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯催化剂的加入量的范围是：0.5 mol%至1.0 mol%；(2) 4-[（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）氨甲酰基]苯甲酸乙酯进行一步水解，得到4-[（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）氨甲酰基]苯甲酸，即他米巴罗汀；反应路线为：![]()
，其中，反应路线第一步中的1即为苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯催化剂，结构式为：![]()
。
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