[发明专利]一种蒽醌并噻唑化合物、其制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201310264590.4 | 申请日： | 2013-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN104250246B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 杨春皓;缪泽鸿;岳智洲;梁玉坤;冯建明;李佳昕;贺茜 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D277/60;C07D417/12;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/551;A61K31/428;A61K31/454;A61K31/55;A61P35/00;A61P11/00;A61P15/00 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅,钱程 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种以5,7‑二羟基蒽醌[2,1‑d]噻唑为母核的化合物，其具有以下通式，还涉及其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明以传统天然产物大黄酸为起始原料，通过温和的反应条件合成了一系列抗肿瘤活性较高的化合物。本发明的优选化合物的体外抗肿瘤活性较大黄酸强30倍以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种2位取代的5,7‑二羟基蒽醌[2,1‑d]噻唑化合物，其具有以下通式(I)所示的结构。通式(I)其中，R1、R2选自以下基团：未取代或者由羟基取代的C1～C10直链或支链烷基，或者R1、R2和与它们相连的氮原子一起形成含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，该杂环未被取代或者在碳或氮原子上被取代基R3取代；其中，R3为羟基、未取代或由R4取代的C1～C10直链或支链烷基、C1～C10烷氧基羰基、羰基、未取代或由C1～C10烷基取代的氨基、C3～C8环烷基；其中，R4为羟基、未取代或由C1～C10烷基取代的氨基、含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，所述R4中的该杂环未被取代或者被C1～C10直链或支链烷基取代。
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