[发明专利]一种伊马替尼及其甲磺酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201310321405.0 | 申请日： | 2013-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN103351381A | 公开（公告）日： | 2013-10-16 |
| 发明（设计）人： | 何磊;田东奎;陈松 | 申请（专利权）人： | 天津法莫西医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300382 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种伊马替尼及其甲磺酸盐的制备方法，步骤（1）为采用化合物II与碳酸二甲酯反应得到化合物III；步骤（2）为将化合物III氧化得到化合物IV；步骤（1）和步骤（2）采用一锅法制备，工艺如下：将摩尔比1：2-3：1.5-2的化合物II、六甲基磷酰三胺（HMPA）、碳酸二甲酯混合置于反应器中，加热至60-80℃，反应完全后，减压浓缩至80℃。降温至-10℃~10℃，用酸调节pH至4-5后加入与化合物II摩尔比的3-10的H2O2，在20-50℃下反应至完全，用加入还原剂消耗过掉过量的H2O2，调节pH至7.5-8，加入与HMPA体积比20-50的水，过滤得到化合物IV。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊马替尼 及其 甲磺酸盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊马替尼的制备方法，路线如下![]()
步骤（1）为采用化合物II与碳酸二甲酯反应得到化合物III；步骤（2）为将化合物III氧化得到化合物IV；步骤（3）为将化合物V和化合物IV与碱金属氢化物反应得到化合物I；步骤（4）为将化合物I经过还原得到化合物VI步骤（5）为将化合物VII与化合物VI反应得到化合物VIII即伊马替尼；其特征在于：所述步骤（1）和步骤（2）采用一锅法制备，工艺如下：将摩尔比1：2-3：1.5-2的化合物II、六甲基磷酰三胺（HMPA）、碳酸二甲酯混合置于反应器中，加热至60-80℃，反应完全后，减压浓缩至80℃。降温至-10℃~10℃，用酸调节pH至4-5后加入与化合物II摩尔比的3-10的H2O2，在20-50℃下反应至完全，用加入还原剂消耗过掉过量的H2O2，调节pH至7.5-8，加入与HMPA体积比20-50的水，过滤得到化合物IV。
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