[发明专利]一锅法合成N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法有效
| 申请号： | 201310343629.1 | 申请日： | 2013-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN103396344A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 肖坤福;江锋;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C275/16 | 分类号： | C07C275/16;C07C273/02 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 周希良;徐关寿 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种一锅法合成波普瑞韦的中间体N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：将叔丁胺溶于溶剂中形成反应液，将反应液降温至-5℃～5℃，先将N,N’-羰基二咪唑加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全得式（Ⅰ）化合物；再将L-亮氨酸加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全，将反应完全后的反应液加至冰水中，经萃取、减压浓缩、打浆、抽滤、真空干燥得N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸。该合成方法中使用的原料价廉易得，绿色环保，反应条件简单，转化率高，生成副产物少，产物的收率和纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 合成 叔丁氨 羰基 甲基 缬氨酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一锅法合成N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下步骤：将叔丁胺溶于溶剂中形成反应液，将反应液降温至-5℃～5℃，先将N,N’-羰基二咪唑加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全得式（Ⅰ）化合物；再将L-亮氨酸加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全，将反应完全后的反应液加至冰水中，经萃取、减压浓缩、打浆、抽滤得最终产物波普瑞韦的中间体式（Ⅱ）即N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸，其中式（Ⅰ）与式（Ⅱ）的结构式如下：![]()
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