[发明专利]一种哌啶衍生物、制备方法及在制备常山酮中的应用有效
| 申请号： | 201310359087.7 | 申请日： | 2013-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN103467449A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 王宇光;朱冰春;朱勍 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D491/056 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式（Ⅷ）所示哌啶衍生物及其制备方法和在制备常山酮中的应用，本发明采用易于产生稳定负离子的1,3二羰化合物，在碱性条件下，HMPA(六甲基磷酰三胺)、碘化亚铜，TMEDA(四甲基乙二胺)等催化下高选择性地与环氧化合物反应高产率地合成化合物（Ⅷ）；与其它合成常山酮的工艺路线相比，哌啶衍生物（Ⅷ）经一步反应同时完成脱羧和脱Cbz保护基，更有效地缩短了工艺路线的合成步骤，从而大大提高了氢溴酸常山酮的产率，并且整个工艺路线操作简单易行，反应条件温和，使用的催化剂价廉易得，非常易于实现规模化的产业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 哌啶 衍生物 制备 方法 常山 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式（Ⅷ）所示哌啶衍生物， ![]()
式（Ⅷ）中R1为Br、H或R1与R2组成带2个氧的环氧烷，R2为Cl、H或R1与R2组成带2个氧的环氧烷。
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