[发明专利]阿比特龙的制备方法有效
| 申请号： | 201310364974.3 | 申请日： | 2013-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN103421073A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种阿比特龙(I)的制备方法，其包括如下步骤：以脱氢表雄酮为原料，与卤代烃(RX)发生醚化反应生成3β-烷氧基脱氢表雄酮(II)；中间体(II)通过与3-吡啶溴化镁发生格氏反应得到17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-烷基醚(III)；中间体(III)经17-位羟基的消去反应得到17-(3-吡啶)-雄甾-5，16-二烯-3β-烷基醚(IV)；中间体(IV)经脱保护反应制得阿比特龙(I)。该制备方法工艺简洁，原料易得，质量可控，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 比特 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿比特龙(化学名为17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16-二烯-3β-醇，I)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：以脱氢表雄酮为原料，与卤代烃(RX)发生醚化反应生成3β-烷氧基脱氢表雄酮(II)；3β-烷氧基脱氢表雄酮(II)通过与3-吡啶溴化镁发生格氏反应得到17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-烷基醚(III)；17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-烷基醚(III)经17-位羟基的消去反应得到17-(3-吡啶)-雄甾-5，16-二烯-3β-烷基醚(IV)；17-(3-吡啶)-雄甾-5，16-二烯-3β-烷基醚(IV)经脱保护反应制得阿比特龙(I)。
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