[发明专利]一种替度鲁肽的制备方法在审
| 申请号： | 201310369843.4 | 申请日： | 2013-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN104418949A | 公开（公告）日： | 2015-03-18 |
| 发明（设计）人： | 张文治;潘俊锋;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/20 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种替度鲁肽的制备方法。本发明所述制备方法分别固相合成替度鲁肽序列4-33位肽树脂片段和替度鲁肽序列1-3位肽树脂片段，然后以合适的树脂为载体，将替度鲁肽序列4-33位肽树脂片段与替度鲁肽序列1-3位肽树脂片段偶联，得到替度鲁肽树脂，最后裂解得到替度鲁肽粗肽，纯化得到替度鲁肽纯品。本发明所述制备方法，可以有效避免3-4位的Asp-Gly结构所带来的降解等副反应，同时也可以降低His1消旋，从而有效提高粗肽纯度，提高纯化收率。与现有技术相比，本发明所述制备方法最终制备得到替度鲁肽产品纯度高，副产物少，产品收率高，利于替度鲁肽的大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替度鲁肽 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种替度鲁肽的制备方法，其特征在于，包括：步骤1：将Fmoc‑Asp(OtBu)‑OH与固相载体偶联，得到Fmoc‑Asp(OtBu)‑Resin；步骤2：Fmoc‑Asp(OtBu)‑Resin按照替度鲁肽顺序逐一偶联Fmoc保护的替度鲁肽的4‑32位氨基酸得到替度鲁肽4‑33片段肽树脂H‑Gly‑Ser(tBu)‑Phe‑Ser(tBu)‑Asp(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Met‑Asn(Trt)‑Thr(tBu)‑Ile‑Leu‑Asp(OtBu)‑Asn(Trt)‑Leu‑Ala‑Ala‑Arg(pbf)‑Asp(OtBu)‑Phe‑Ile‑Asn(Trt)‑Trp(Boc)‑Leu‑Ile‑Gln(Tr t)‑Thr‑Lys(Boc)‑Ile‑Thr(tBu)‑Asp(OtBu)‑Resin；步骤3：固相合成替度鲁肽1‑3片段肽树脂Boc‑His(Trt)‑Gly‑Asp(OtBu)‑Resin，然后裂解得到替度鲁肽全保护1‑3肽片段Boc‑His(Trt)‑Gly‑Asp(OtBu)‑OH；步骤4：替度鲁肽4‑33片段肽树脂在固相上偶联替度鲁肽全保护1‑3肽片段，得到替度鲁肽树脂；步骤5：替度鲁肽树脂裂解得到替度鲁肽粗肽；步骤6：替度鲁肽粗肽纯化得到替度鲁肽纯品。
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