[发明专利]头孢西丁钠的制备方法有效
| 申请号： | 201310369951.1 | 申请日： | 2013-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN103450225A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 刘全国;陈克领 | 申请（专利权）人： | 海南葫芦娃制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 570216 海南省海口市*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢西丁钠的制备方法，包括：（1）采用NBS试剂将如头孢噻吩主核的7位溴化，形成溴化化合物；再利用甲氧基对5位的溴原子亲核取代，生产中间体IV；步骤（2）中间体IV的3位进行水解酰基得到中间体V；步骤（3）利用氯磺酰异氰酸酯取代羟基上的氢原子，然后再水解，既得头孢西丁钠。该方法工艺简单，产品收率高，纯度高，反应选择性高，生产不用任何特殊设备，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 西丁钠 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢西丁钠的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）在有机溶剂中，甲磺酸存在的条件下，头孢噻吩与NBS和甲醇钠依次进行取代反应得到甲氧基取代的中间产物，该中间产物酸化后与环己胺成盐得到7‑α‑甲氧基‑7‑[(2‑噻吩基)乙酰氨基]‑4‑头孢烷酸环己胺盐；（2）将步骤（1）得到的7‑α‑甲氧基‑7‑[(2‑噻吩基)乙酰氨基]‑4‑头孢烷酸环己胺盐在碱性条件下进行水解反应得到水解产物，该水解产物经过酸化后与醋酸苄星成盐得到3‑羟基甲‑7‑α‑[(2‑噻吩基)乙酰氨基]‑4‑头孢烷酸醋酸苄星盐；（3）将步骤（2）得到的3‑羟基甲‑7‑α‑[(2‑噻吩基)乙酰氨基]‑4‑头孢烷酸醋酸苄星盐与氯磺酰异氰酸酯进行酰化反应，反应完全后经过后处理得到头孢西丁酸，头孢西丁酸与乳酸钠成盐后得到所述的头孢西丁钠。
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