[发明专利]替卡格雷的新型中间体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种替卡格雷新型中间体式（I）所示化合物及其制备方法；一种制备如式（I）所示的化合物的方法，其包括：使式（II）所示化合物或式（II）所示化合物的适当盐与式（III）所示化合物进行取代反应：其中，R表示取代或未取代的苄基、苯甲酰基。本发明还公开了新型中间体式（I）所示化合物用于制备式（A）所示的替卡格雷化合物的方法，用本发明所提供的新型中间体制备替卡格雷的方法，反应时间短，后处理简便，产率高纯度高。

主权项

一种制备如式(I)所示的化合物的方法，其中，R为苯甲酰基；其方法包括以下步骤：在反应瓶中加入乙醇,投入2‑{[(3aR,4S,6R,6aS)‑6‑氨基‑2,2‑二甲基四氢‑3aH‑环戊二烯并[d[1,3]‑二氧杂环戊‑4‑基]氧基}‑1‑苯甲酸乙酯，然后投入4,6‑二氯‑2‑(丙硫烷基)‑5‑嘧啶胺；在搅拌下滴加二异丙基乙胺；升温至100℃反应1小时；后处理得式(I)所示的化合物。