[发明专利]一种硼替佐米的制备方法有效
| 申请号： | 201310374794.3 | 申请日： | 2013-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN103408636A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 吴晶;柴雨柱;朱谧;王珺;徐丹;杨治旻;田舟山;龚彦春;吕伏生;袁方 | 申请（专利权）人： | 南京正大天晴制药有限公司;江苏威凯尔医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将L-苯丙氨酸与吡嗪-2-甲酸进行缩合反应，得到N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸；（2）将(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐与N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸进行缩合反应，得到硼替佐米。本发明以(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐为反应原料，通过在低温下滴加(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐到反应液中，避免了副反应的发生，同时省去了脱除硼酸上的保护基的步骤，缩短了反应周期，降低了生产成本，并且减少了脱保护步骤的产品损失，提高了产品的收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硼替佐米 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将吡嗪-2-甲酸用溶剂溶解后，加入缩合剂，降温至0～5℃，滴加L-苯丙氨酸和缚酸剂的混合液，反应2～5小时，得到N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸；（2）将N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸用溶剂溶解后，加入缩合剂，降温至-10～0℃，分别滴加(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐和缚酸剂，反应3-8小时，得到硼替佐米；反应方程式为：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京正大天晴制药有限公司;江苏威凯尔医药科技有限公司，未经南京正大天晴制药有限公司;江苏威凯尔医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310374794.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
