[发明专利]哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法有效
| 申请号： | 201310377159.0 | 申请日： | 2013-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN104418797B | 公开（公告）日： | 2019-04-19 |
| 发明（设计）人： | 柏旭;张跃伟;陈晓冬;陈元晖;沈竞康;吴昊;刘学军;刘建朝 | 申请（专利权）人： | 上海医药集团股份有限公司;吉林大学 |
| 主分类号： | C07D211/34 | 分类号： | C07D211/34;C07C271/22;C07C269/06;C07C309/66;C07C303/28;C07C229/34;C07C227/20;C07C227/16 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 201203 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法，其为如下任一方法：方法1，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；方法2，其包括以下步骤：在碱的作用下，将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可；方法3，其包括以下步骤：在密闭体系中，溶剂中，钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下，将化合物9与氢气进行反应，得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法，步骤较短，原料廉价易得，产品收率高，手性纯度好，生产成本低，原子经济性好，适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 哌甲酯 右哌甲酯 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种哌甲酯5的制备方法，其特征在于为如下方法：其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；![]()
所述的氨基脱保护试剂为钯碳与氢气组合试剂、甲磺酸和三氟甲磺酸中的一种或多种。
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