[发明专利]一种卡贝缩宫素的制备方法在审

专利信息
申请号: 201310392663.8 申请日: 2013-09-02
公开(公告)号: CN103467573A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: 肖庆;潘俊锋;马亚平;袁建成 申请(专利权)人: 深圳翰宇药业股份有限公司
主分类号: C07K7/16 分类号: C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 518057 广东省深圳市南山区*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种卡贝缩宫素的制备方法。所述方法包括以下步骤:1)采用Fmoc固相合成法,在氨基树脂上依次进行偶联,得到结构式如下的线型肽树脂A:其中X为Cl、Br或I;Y为Cl、Br或I;2)向所述线型肽树脂A加入Na2S溶液进行环化反应得到肽树脂B;3)裂解所述肽树脂B得到卡贝缩宫素粗品。本发明的方法避免了使用巯基保护氨基酸所带来例如原料昂贵、需重金属试剂等工艺问题,并且本发明的方法成本低、不产生大量废液、反应条件温和且有利于大规模生产。
搜索关键词: 一种 卡贝缩宫素 制备 方法
【主权项】:
1.一种卡贝缩宫素的制备方法,其包括以下步骤:1)采用Fmoc固相合成法,在氨基树脂上依次进行偶联,得到结构式如下的线型肽树脂A:其中X为Cl、Br或I;Y为Cl、Br或I;2)向所述线型肽树脂A加入Na2S溶液进行环化反应得到肽树脂B;3)裂解所述肽树脂B得到卡贝缩宫素粗品。
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