[发明专利]一种2-乙氧基-1-[[2`-(羟基脒基)-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种阿齐沙坦中间体2-乙氧基-1-[[2`-(羟基脒基)-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯的合成方法。以2-乙氧基-1-[[2`-氰基-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯为原料，醇做溶剂，与盐酸羟胺水溶液在弱碱条件下反应。该方法具有副反应少，产物不需纯化，适合工业化生产的优点。利用该方法可以制备高纯度的阿齐沙坦及阿齐沙坦酯。

主权项

一种2‑乙氧基‑1‑[[2`‑(羟基脒基)‑联苯基]‑4‑基]甲基‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸及其酯的制备方法，其特征在于以2‑乙氧基‑1‑[[2`‑氰基‑联苯基]‑4‑基]甲基‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸及其酯（Ⅰ）为原料，在弱碱试剂存在下，与盐酸羟胺水溶液反应得化合物Ⅱ，其中R为H、C₁‑C₄烷基、苯甲基、二苯甲基、三苯甲基。