[发明专利]一类苯胺喹唑啉类化合物的制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310427590.1 | 申请日： | 2013-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN103483277A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | 董孟杰;刘振锋;张倩;晋建文;王国林;赵葵 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D239/95 | 分类号： | C07D239/95;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一类苯胺喹唑啉类化合物，即喹唑啉-4-苯胺-2-（N,N,N-三烷基）季铵盐盐衍生物，经放化合成为2-氟-18取代的衍生物，并作为氟-18标记的前体，可在制备肿瘤正电子显像剂中的应用。该显像剂是以表皮生长因子为靶点，可进行特异性肿瘤显像。本发明衍生物的制备方法具有：合成步骤简单，仅需要一步氟-18标记季铵盐前体即得到目标化合物；放射化学合成时间快捷，仅需要20-25min；分离简单方便，可以不用HPLC分离，用一个Sep-PakC-18小柱即可得到放射化学纯度超过98%的产物，同时除去季铵盐前体；放射化学产率高，不校正产率可以达到40-60%，药物的放射性比活度高。结构通式为： |
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| 搜索关键词： | 一类 苯胺 喹唑啉类 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一类苯胺喹唑啉类化合物，是2位三烷基胺取代的苯胺喹唑啉结构，其特征在于，是喹唑啉-4-苯胺-2-（N,N,N-三烷基）铵盐衍生物，具有以下结构通式为：![]()
其中：![]()
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