[发明专利]稠环吡唑类化合物1-N-取代方法无效

专利信息
申请号: 201310429834.X 申请日: 2013-09-18
公开(公告)号: CN103497156A 公开(公告)日: 2014-01-08
发明(设计)人: 汪建兵;张卫仪;刘锦轮;徐旭;金威;张永亮 申请(专利权)人: 苏州岚云医药科技有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56
代理公司: 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 代理人: 郑玮
地址: 215200 江苏省苏州市吴*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及化合物的制备方法,具体涉及一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法。所述稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,通式IV化合物是在碱性试剂存在条件下,通式III化合物在有机溶剂中经取代反应得到的,反应方程式如下:,其中X是CH或N;M1是C2-C10烷基、卤代C2-C10烷基或M21-5苄基;其中每个M2独立地是H、C1-C3烷基、卤素、氰基、C1-C6烷氧基或三氟甲基;L是离去基团;所述碱性试剂为叔丁醇钾或叔丁醇钠。本发明提供的技术方案反应条件温和,操作简便,试剂易得,同时也避免了2-位上的取代的副反应发生,目标化合物产率高达80%以上,非常适合大规模工业化生产。
搜索关键词: 吡唑 化合物 取代 方法
【主权项】:
1.一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,通式IV化合物是在碱性试剂存在条件下,通式III化合物在有机溶剂中经取代反应得到的,反应方程式如下:其中X是CH或N;取代试剂M1-L中M1是C2-C10烷基、卤代C2-C10烷基或M21-5苄基;其中每个M2独立地是H、C1-C3烷基、卤素、氰基、C1-C6烷氧基或三氟甲基;L是离去基团;所述碱性试剂为叔丁醇钾或叔丁醇钠。
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