[发明专利]一种半合成法制备紫杉醇的方法无效
| 申请号： | 201310430084.8 | 申请日： | 2013-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN103450118A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 龚喜;高杰;周理洁;杨兵;梁翩;陆叶梦;王琼;喻琼林 | 申请（专利权）人： | 江苏红豆杉药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 214199 江苏省无锡市锡山*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种半合成法制备紫杉醇的方法，包括：先在CeCl3.7H2O的存在下，将10-DAB的10位羟基乙酰化；再将其7位羟基用三乙基氯硅烷保护起来；上述10位羟基乙酰化、7位羟基被保护的化合物与(4S,5R)-2,4-二苯基-4,5-二氢恶唑-5-羧酸经缩合反应得到紫杉醇前体；最后将紫杉醇前体的侧链恶唑环开环，并同步脱除7位的三氯乙酰保护基，得到紫杉醇。该方法反应收率较高、反应条件温和、反应时间较快、副产物较少、后处理简便、适合于工业化生产的工业。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 成法 制备 紫杉醇 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备紫杉醇的方法，其包括以下步骤：（1）在CeCl3.7H2O的存在下，将式I所示化合物的10位羟基乙酰化，得式II所示化合物；![]()
（2）将式II所示化合物的7位羟基用三乙基氯硅烷保护，得式III所示化合物；![]()
(3)式III所示化合物与(4S,5R)-2,4-二苯基-4,5-二氢恶唑-5-羧酸经缩合反应得到式IV所示化合物；![]()
（4）将式IV所示化合物的侧链恶唑环开环，并同步脱除7位的三氯乙酰保护基，得到紫杉醇。
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