[发明专利]手性三取代茚满化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性三取代茚满化合物的制备方法，具体为以邻苯二烯酮和硝基甲烷为反应物，以4?分子筛为添加剂，在手性多功能硫脲催化下，在溶剂中制备得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，非对映选择性和对映良好；由此制备得到的产物可用以制备药物和杀虫剂，是许多天然产物和现代药物的核心片段，也可用于制造合成树脂。

主权项

1.一种手性三取代茚满化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体为：以邻苯双烯酮、硝基甲烷为反应物，以手性多功能硫脲为催化剂，以4分子筛为添加剂，在苯类溶剂中，40℃下反应得到产物手性三取代茚满化合物；其中，以摩尔量计，所述催化剂的用量为邻苯双烯酮的15～25%，所述硝基甲烷的用量为邻苯双烯酮的4～7倍；以质量计，所述4分子筛的用量为邻苯双烯酮的0.3～1倍；所述邻苯双烯酮的化学结构式为，其中R¹，R²独立地选自：苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、3，4-二氯苯基、4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-戊基苯基、4-苯基苯基、2-呋喃基中的一种，R³为4，5-二甲氧基；所述手性三取代茚满化合物的结构式为：，其中R¹，R²独立的选自：苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、3，4-二氯苯基、4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-戊基苯基、4-苯基苯基、2-呋喃基中的一种，R³为4，5-二甲氧基。