[发明专利]一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法。现有技术反应条件苛刻，处理过程繁琐、成本高、环境污染严重等缺点，不利于工业化大生产。本发明方法以4-羧基-2-氮杂环丁酮类化合物I为原料，在脱水剂N,N'-二环己基碳二亚胺和氧化剂过氧乙酸存在的条件下，经氧化脱酸过程得到4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物II。本发明氧化脱羧过程避免使用重金属氧化剂或催化剂，大大减少重金属的残留、排放及对环境的污染。反应过程中的副产物可以方便地回收和再利用，很大程度上降低生产成本，在经济性方面更优秀。该方法反应条件温和，操作简便，产品易于分离纯化，收率高，适合规模化生产。

主权项

1.一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法，其特征在于该方法以4-羧基-2-氮杂环丁酮类化合物I为原料，在脱水剂N,N'-二环己基碳二亚胺DCC和氧化剂过氧乙酸存在的条件下，经氧化脱酸过程得到4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物II，合成路线如下：式中R₁为羟基保护基其中R₃、R₄、R₅各自独立为C1～C6烷基；R₂为N原子保护基，该N原子保护基为4-甲氧基苯基、4-甲基苯基、苄基、4-甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、二（4-甲氧基苯基）甲基或烯丙基。