[发明专利]一种氯吡格雷及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310493904.8 | 申请日： | 2013-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN103509037A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 刘发文;许卫东 | 申请（专利权）人： | 山东鲁药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D333/20;C07C227/34;C07C229/36 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 许振强 |
| 地址： | 274600 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氯吡格雷及其中间体的制备方法，以邻氯苯甘氨酸为起始原料，先与甲醇反应生成邻氯苯甘氨酸甲酯，然后用L-（+）-酒石酸对其进行拆分，得到S-（+）邻氯苯甘氨酸甲酯•L-（+）-酒石酸盐，该拆分产物与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯反应得到2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐，最后与甲醛反应关环得到氯吡格雷，经硫酸酸化后得到硫酸氢氯吡格雷。本发明所提供的合成方法路线简单，收率高，成本低，工艺操作简单，是一种易于实现工业化生产的制备氯吡格雷及其中间体的方法，实验过程中无特殊、有毒有害试剂使用，有利于环保，合成过程中常压操作，反应条件温和，工艺设备简单，易于实现工业化生成。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯吡格雷 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氯吡格雷及其中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）邻氯苯甘氨酸在氯化亚砜存在下与甲醇反应得到邻氯苯甘氨酸甲酯；2）用L‑（+）‑酒石酸对邻氯苯甘氨酸甲酯进行拆分，得到S‑（+）邻氯苯甘氨酸甲酯•L‑（+）‑酒石酸盐粗品，精制后得到S‑（+）邻氯苯甘氨酸甲酯•L‑（+）‑酒石酸盐；3）S‑（+）邻氯苯甘氨酸甲酯•L‑（+）‑酒石酸盐与2‑(2‑噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯在碱性条件下反应得到2‑氯苯基‑2‑噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐，并以有机溶剂进行精制；4）2‑氯苯基‑2‑噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐与甲醛反应关环得到氯吡格雷，然后在有机溶剂中与硫酸反应生成氯吡格雷硫酸氢盐。
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