[发明专利]一种利奈唑胺衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310548955.6 | 申请日： | 2013-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN103554058A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 郝昆明;凌通;徐一鸣;刘春 | 申请（专利权）人： | 南京靖龙药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135;C07D263/20 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 杨海军 |
| 地址： | 211800 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利奈唑胺衍生物的制备方法，本发明通过大量实验筛选，确定最佳的反应物用量，反应温度，反应时间和反应溶剂等制备工艺，整个制备工艺可操作性强，制备效率高，生产成本低，可实现工业化大生产。本发明制备得到的波生坦代谢物羟基波生坦生物利用度更高，直接能发挥抗高血压的功效，不良反应更低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利奈唑胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利奈唑胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取摩尔比为1：1~1：2的利奈唑胺中间体1和苄溴，在碱性条件下，20℃~80℃反应12~48小时制得中间体2；(2)取步骤(1)制备得到的中间体2和环氧氯丙烷，在碳酸钠或碳酸钾碱性条件下，在催化剂碘化钾或碘化钠作用下，在60℃~90℃；反应时间12‑48小时，制备得到中间体3； (3)取中间体3在氨气饱和的甲醇溶液中，在20℃~80℃下开环反应24‑48小时，得到中间体4； (4)取摩尔比为1：0.8~1.5的中间体4和乙酰化试剂，在二氯甲烷，四氢呋喃或N‑N‑二甲基甲酰胺溶剂中，在吡啶或三乙胺碱性条件下，在0℃~60℃下反应制备得到中间体5；(5)取中间体5加入甲醇，乙醇或异丙醇溶剂，在钯碳或雷尼镍催化作用下，通入1~5个大气压的氢气，反应3~8小时，氢化得到利奈唑胺衍生物（Ⅰ）。
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