[发明专利]利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法及制剂有效
| 申请号： | 201310553279.1 | 申请日： | 2013-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN103638027A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 申有青;胡诗琪;刘祥瑞;唐建斌;隋梅花 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K31/4745 | 分类号： | A61K31/4745;A61K31/704;A61K47/22;A61K47/26;A61K9/19;A61K9/107;A61P35/00;A61K31/337 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，包括：（1）将双亲性药物和疏水性抗肿瘤药物加入到有机溶剂中，混合均匀；（2）向步骤（1）得到的混合物中加入蒸馏水，混合均匀得到制剂溶液；（3）去除制剂溶液中的有机溶剂，加入冻干保护剂，冷冻干燥处理，得到包载有疏水性抗肿瘤药物的抗肿瘤药物粉剂。本发明还公开由上述方法制备得到的药物制剂。本发明采用双亲性药物盐酸伊立替康或盐酸拓扑替康为乳化剂，包载难溶于水的抗癌药物，大大增加了疏水药物在水中溶解度，保留了药物本身的高抗肿瘤活性特点，且制备工艺简单，适用性强，方便大规模生产，为疏水性药物的体内输送开拓了一条新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 利用 双亲 药物 疏水 肿瘤 方法 制剂 | ||
【主权项】：
一种利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，包括：（1）将双亲性药物和疏水性抗肿瘤药物加入到有机溶剂中，混合均匀；所述的双亲性药物为盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康和盐酸阿霉素中的至少一种；所述的疏水性抗肿瘤药物为紫杉醇、多西紫杉醇、喜树碱、SN‑38中的至少一种；（2）向步骤（1）得到的混合物中加入蒸馏水，超声或者搅拌即得到制剂溶液；（3）去除制剂溶液中的有机溶剂，加入冻干保护剂，冷冻干燥处理，得到包载有疏水性抗肿瘤药物的抗肿瘤药物注射粉剂剂型。
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