[发明专利]一种具高度肿瘤识别和环境响应释药能力的树状聚合物递药系统及其构建方法

摘要

本发明公开了一种具高度肿瘤识别和环境响应释药能力的树状聚合物递药系统，包括树状聚合物Dendrimers、抗肿瘤药物Drug、未修饰配体的亲水嵌段PEG和具有特异性肿瘤识别能力的靶向配体链，所述Dendrimers为带有胺基的树状聚合物，以其为中心，未修饰配体的亲水嵌段PEG和靶向配体链均连接至其表面，靶向配体链为聚乙二醇—靶向配体嵌合物PEG-X，Drug通过酸敏感化学键—腙键链接至树状聚合物表面。该递药系统能够实现药物的主动靶向和被动靶向相结合以及在肿瘤微环境以及细胞器内响应释药等多种功能，有利于提高靶向效率和药物在肿瘤部位的蓄积，增强药效，是一种很有潜力的多功能肿瘤靶向递药系统。

主权项

一种具高度肿瘤识别和环境响应释药能力的树状聚合物递药系统，其特征在于包括树状聚合物Dendrimers、抗肿瘤药物Drug、未修饰配体的亲水嵌段和具有特异性肿瘤识别能力的靶向配体链，所述树状聚合物Dendrimers为中心，未修饰配体的亲水嵌段和靶向配体链均连接至其表面，所述抗肿瘤药物Drug通过酸敏感化学键链接至树状聚合物表面；其中所述树状聚合物选自表面带有胺基的树状聚合物；所述亲水嵌段选自聚乙二醇PEG；所述靶向配体链为聚乙二醇—靶向配体嵌合物PEG‑X，其中的靶向配体X选自乳糖、半乳糖、壳聚糖及其修饰物、叶酸、多肽、单克隆抗体中的一种；所述酸敏感化学键选自腙键hyd；所述抗肿瘤药物Drug为阿霉素及其盐酸盐。