[发明专利]一种制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法在审
| 申请号： | 201310563261.X | 申请日： | 2013-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN103804281A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | 侯艳超;闫起强;马苏峰;翟志瑞 | 申请（专利权）人： | 江苏万特制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225300 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，涉及制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法。普卡必利临床用于治疗轻泻不能缓解的女性便秘，为第一个二氢苯并呋喃羧酸衍生物类新型促肠动力剂。在众多普卡必利合成路线中，1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺是必不可少的中间体之一，本发明提供一种新的合成1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的路线，该路线以4-哌啶酮为原料，具有原料易得，反应条件温和，产品收率高的特点，且该方法适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 普卡必利 中间体 甲氧基 丙基 哌啶 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法,包括以下步骤：1）将1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶酮溶于有机溶剂中，再加入还原剂，搅拌，反应完全后得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶醇；2）1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶醇溶于有机溶剂，加入对甲苯磺酰氯进行酯化反应，得到1-（3-甲氧基丙基）-4-对甲基苯磺酸酯哌啶；3)1-（3-甲氧基丙基）-4-对甲基苯磺酸酯哌啶与邻苯二甲酰亚胺反应再在碱性条件下水解得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺，具体路线见下式：![]()
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