[发明专利]硫取代鬼臼毒素类衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201310571051.5 | 申请日： | 2013-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN103613601B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 汤亚杰;李建龙;赵巍;李红梅 | 申请（专利权）人： | 湖北工业大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京天奇智新知识产权代理有限公司11340 | 代理人： | 朱海江 |
| 地址： | 430068 湖北省武汉市洪山区南*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了硫取代鬼臼毒素类衍生物及其合成方法和应用。本发明将具有刚性的芳香杂环化合物以及3‑氨基‑5‑巯基‑1,2,4‑三唑、2‑氨基‑5‑巯基‑1,3,4‑噻二唑、4‑甲基苯磺酰氯或4‑甲氧基苯磺酰氯的进一步磺酰胺化产物作为取代基团分别引入到鬼臼毒素或4′‑去甲基表鬼臼毒素C环4位得到抗肿瘤活性显著提高、毒副作用降低的式(Ⅴ)所示的鬼臼毒素类衍生物。体外肿瘤细胞活性抑制实验表明，本发明式(Ⅴ)化合物的抗肿瘤活性较鬼臼毒素或4′‑去甲基表鬼臼毒素的抗肿瘤活性有显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 毒素 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
具有抗肿瘤活性的硫取代鬼臼毒素类衍生物或其盐，其结构式为式(Ⅴ)所示：其中，R1选自：R2是氢或CH3。
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