[发明专利]一种匹维溴铵的合成方法有效
| 申请号： | 201310575601.0 | 申请日： | 2013-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN104650005B | 公开（公告）日： | 2018-10-12 |
| 发明（设计）人： | 程丹;林国良;耿玉先;王强;刘志东;姜玉岗;胡开新;周浩辉 | 申请（专利权）人： | 北京万生药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D295/182 | 分类号： | C07D295/182;C07D295/096 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 101113 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种匹维溴铵的合成方法，此方法从更加廉价易得的起始原料吗啉和酰化剂入手，合成新的中间体，通过该中间体合成匹维溴铵的反应条件温和，原料反应完全，减少副反应的发生，得到匹维溴铵具有治疗作用的顺式异构体含量≥99%，反式异构体含量≤1%，大幅提高了产物顺式异构体的含量。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 匹维溴铵 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种匹维溴铵式Ⅲ中间体的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：（1）式Ⅰ化合物在缚酸剂的作用下与酰化剂反应，生成式Ⅱ化合物；![]()
（2）诺卜醇在溶剂中催化还原，生成氢化诺卜醇；![]()
（3）式Ⅱ化合物与氢化诺卜醇在碱的存在下反应，生成式Ⅲ化合物；![]()
其中Y选自 Cl、Br或I。
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